Cytochrom P-450 2C9 (CYP2C9) [T88.7]

OMIM-Nummer: 601130 (CYP2C9)

Dipl.-Biol. Birgit Busse


Wissenschaftlicher Hintergrund

CYP2C9 ist am oxidativen Metabolismus verschiedener Arzneistoffe beteiligt. Wichtige Substrate von CYP2C9 sind z.B. NSARs, Antidiabetika, Cumarinderivate oder Phenytoin.

Varianten im CYP2C9-Gen sind mit einer verminderten Enzymaktivität assoziiert, wobei das Vorliegen der Allele CYP2C9*2 und CYP2C9*3 die häufigste genetische Ursache für eine Enzymdefizienz darstellt. In der kaukasischen Bevölkerung beträgt der Anteil des "langsamen Metabolisierertyps" ca. 4%, während der des "intermediären Metabolisierertyps" bei ca. 30% liegt. Beide Phänotypen können unter Normdosierung von CYP2C9-Substraten unerwünschte Arzneimittelreaktionen entwickeln. Eine Dosisreduktion (s. Abb.) kann in diesen Fällen den Therapieerfolg begünstigen.

Wirkstoff Substanzklasse
Candesartan Antihypertonikum
Celecoxib NSAR
Fluvastatin Statin
Ibuprofen NSAR
Losartan Antihypertonikum
Phenprocoumon Antikoagulans
Phenytoin Antiepileptikum
Sulfonylharnstoff Antidiabetikum
Tolbutamid Antidiabetikum
Warfarin Antikoagulans

Literatur

Swen et al, Clin Pharmacol Ther 89:662 (2011) / He et al, Curr Med Chem 18:667 (2011) / Stehle et al, J Clin Pharmacokinet 47:565 (2008) / Becker et al, Clin Pharmacol Ther 83:288 (2008) / Caraco et al, Clin Pharmacol Ther 83:460 (2008) / Seeringer et al, Internist 49:877 (2008)