Opioid-Therapie (Codein, Oxycodon, Tilidin, Tramadol) [T88.7]

OMIM-Nummer: 608902, 609535

Dipl.-Biol. Birgit Busse


Wissenschaftlicher Hintergrund

Bei einer Therapie mit bestimmtem Opioiden wie Codein, Tramadol, Oxycodon oder Tilidin besteht die Gefahr einer genetisch bedingten Therapieresistenz oder Intoxikation. Bei den genannten Wirkstoffen handelt es sich um sogenannte Prodrugs, die erst durch die Umwandlung in den aktiven Metaboliten wirksam werden. Für Codein, Tramadol und Oxycodon wird dieser Schritt hauptsächlich von CYP2D6 vermittelt, für Tilidin erfolgt die Aktivierung unter anderem durch CYP2C19.  Für beide Enzyme ist sowohl ein langsamer als auch ultraschneller Metabolisierertyp bekannt, der sich auf die Wirksamkeit und Verträglichkeit der Medikamente auswirken kann.

Eine beeinträchtigte oder fehlende Enzymaktivität kann bei diesen Medikamente zu einer Therapieresistenz führen, da nicht genügend aktiver Metabolit gebildet wird. Bei Verdacht kann die Untersuchung auf den "langsamen Metabolisierertyp" des fraglichen Enzyms angefordert werden.

Bei einer erhöhten Aktivität des beteiligten Enzyms ensteht in kurzer Zeit ein hoher Wirkspiegel des aktiven Metaboliten Morphin, wodurch eine Intoxikation auftreten kann. Zur Abklärung kann hier die Untersuchung auf den "ultraschnellen Metabolisieretyps" erfolgen.


Literatur

Fachinformationen zu Codein, Oxycodon, Tilidin, Tramadol

DPWG Guideline for tramadol and CYP2D6 / DPWG Guideline for oxycodone and CYP2D6 / CPIC Guideline for codeine and CYP2D6 (https://www.pharmgkb.org/) / Swenn et al, Clin Pharmacol Ther. 2011; 89(5):662-73. / Grün et al.,  Br J Clin Pharmacol. 2012;74(5):854-63.